Целебрекс инструкция по применению 200

В одной капсуле препарата содержится 200 миллиграмм целекоксиба.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют натрия кроскармеллоза, повидон К30, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат и магния стеарат. Оболочка состоит из диоксида титана и желатина.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде желатиновых капсул, содержимое капсул имеет белый цвет.

Фармакологическое действие

Целекоксиб подавляет активность ЦОГ2 и также немного подавляет ЦОГ1. Имеет противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действия, снижает риск возникновения рака толстой кишки.

Применение данного препарата намного безопаснее, чем применение других НПВС, так как он практически не вызывает риск возникновения гастродуаденальных язв, а также не нарушает естественные процессы, связанные с простагландинами класса Е1 в желудке и кишечнике.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат очень хорошо всасывается натощак из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается примерно через два или три часа. Употребление жирной пищи замедляет всасывание препарата на четыре часа. Выделяется на 99 процентов через печень, может проникать через ГЭБ.

Показания к применению

От чего таблетки Целебрекс? Показания к применению лекарства следующие:

  • острая боль в спине;
  • альгодисменорея;
  • артриты (остеоартрит, ревматоидный артрит), спондилит;
  • комплексная терапия больных семейным аденоматозным полипозом.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при:

  • состоянии после операции по аортокоронарному шунтированию;
  • аллергических реакциях на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
    непереносимости сульфаниламидов или компонентов препарата;
  • периоде лактации;
  • беременности;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • тяжелой печеночной недостаточности;
  • тяжелых цереброваскулярных болезнях;
  • болезнях периферических артерий;
  • сердечной недостаточности;
  • желудочно-кишечных кровотечениях;
  • обостренной пептической язве;
  • повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Капсулы Целебрекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Целебрекса, препарат необходимо принимать по 200 миллиграмм два раза в сутки. Необходимо подбирать минимально эффективные дозы и непродолжительный курс лечения.

При семейном аденоматозном полипозе препарат принимается в качестве дополнительного средства по 400 миллиграмм два раза в сутки.

При острой боли – вначале от 400 до 600 миллиграмм в сутки, далее по 200 миллиграмм два раза в сутки.

При анкилозирующем спондилите – по 100 миллиграмм два раза в сутки. Максимум – 400 миллиграмм в сутки.

При ревматоидном артрите – от 200 до 400 миллиграмм в сутки, дозу поделить на два приема. Максимальная доза – 800 миллиграмм в сутки.

Если у пациента наблюдается снижение функций печени, дозу необходимо уменьшить в два раза.

Передозировка

При передозировке необходимо принять меры по выведению препарата и провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Нельзя применять данный препарат одновременно с другими НПСВ, которые не содержат ацетилсалициловую кислоту.

Так как лекарство не оказывает влияния на антиагрегантное воздействие ацетилсалициловой кислоты, он не рассматривается в качестве ее замены для профилактики сердечно-сосудистых болезней.

Не взаимодействуют с Толбутамидом, Фенитоином, Глибенкламидом, Метотрексатом, Омепразолом и антацидами. При одновременном приеме целекоксиба и лития отмечается повышение концентрации второго в плазме на 17 процентов.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте при температуре от 15 до 30 градусов.

Срок годности

Срок годности препарата составляет три года.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149.7 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.8 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.
Состав чернил голубых SB-6018: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 0.5-4%, бутанол — 4-8%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132) — 24-28%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 49.8 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.
Состав чернил желтых SB-3002: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 3-7%, бутанол — 4-9%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, краситель железа оксид желтый (E172) — 18-22%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Читать еще:  Эвалар хондроитин и глюкозамин

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью при СКФ > 65 мл/мин/1.73 м 2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м 2 , фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

— симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

— болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;

— лечение первичной дисменореи.

— бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;

— состояние после операции аортокоронарного шунтирования;

— пептическая язва в фазе обострения;

— воспалительные заболевания кишечника;

— сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);

— клинически подтвержденная ИБС;

— заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);

— почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (нет опыта применения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к сульфонамидам.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; одновременно с антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином), с антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС для приема внутрь (в т.ч. с преднизолоном), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, длительно получающих НПВС; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) нет.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав
  • Дополнительно

Целебрекс обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. В опытах, провидимых на животных, показал эффективность в снижении заболеваемости раком толстой кишки.
Из-за минимального влияния на ЦОГ1, препарат не нарушает естественные процессы, обусловленные простагландинами класса Е1 в тромбоцитах, кишечнике и желудке.
При применении Целебрекса частота образования гастродуоденальных язв и осложнений, связанных с ними, существенно ниже, чем при применении других НПВС, таких как: ацетилсалициловая кислота, напроксен, ибупрофен, что подтверждено результатами эндоскопических исследований. Разница в развитии язв является статистически значимой.
В исследованиях на здоровых добровольцах, было доказано, что при применении целекоксиба в дозе 1.2 г в сутки, препарат не оказывает влияния на функцию тромбоцитов и показатели свертываемости.

В исследованиях целекоксиб вызывал увеличение риска внезапной кардиоваскулярной смерти и тромбозов, в том числе в жизненно важные органы, по сравнению с плацебо, но такая разница не была статистически значимой. По сравнению с НПВС влияющими как на ЦОГ1, так и на ЦОГ2, целекоксиб повышает риск нефатального инфаркта, снижает риск нефатального инсульта и не влияет на сердечно-сосудистую смертность. При добавлении аспирина к проводимой терапии, эти результаты не изменялись.
Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимума концентрации через 2-3 часа. Прием пищи, особенно жирной, задерживает всасывание Целебрекса, при этом максимум концентрации, может быть достигнут через 6-7 часов, что на 4 часа дольше, по сравнению с приемом натощак.
В результате биотрансформации целекоксиба (при участии цитохрома Р450 2C9)образуется три метаболита, неактивных в отношении ЦОГ1. Выделяется Целебрекс преимущественно через печень (на 99%).Есть данные о возможности проникновения препарата через ГЭБ.
У пациентов с низкой массой тела, концентрация в крови целекоксиба выше, также более высокие концентрации отмечают у женщин, по сравнению с мужчинами, поэтому женщинам с небольшой массой тела (до 50 кг) следует начинать лечение с минимальных терапевтических доз, особенно это касается больных пожилого возраста.

Повышение концентрации отмечается и у лиц негроидной расы, поэтому им необходимо начинать лечение с минимальных терапевтических дозировок.
При нарушении функции печени легкой степени, коррекция дозы не требуется, при нарушении средней степени требуется снижение дозировки на 50%.
При нарушении функции почек коррекция дозировки не требуется, так как с мочой выделяется только около 1 % препарата.
В исследованиях было зарегистрировано временное снижение экскреции натрия и, соответственно, задержка жидкости, с развитием периферических отеков.

Тем не менее, увеличения случаев артериальной гипертензии не было, а отеки проходили без лечения.
В исследованиях не было обнаружено эмбриотоксического и тератогенного влияния препарата. У крыс целекоксиб повышает риск развития диафрагмальных грыж, а у кроликов, риск развития патологии сердечно-сосудистой системы.

Показания к применению

В качестве симптоматической терапии при:
— артритах (ревматоидном артрите, остеоартрите), спондилите;
— альгодисменорее;
— острой боли.
В составе комплексной терапии больным с семейным аденоматозным полипозом для уменьшения количества и размеров аденоматозных колоректальных полипов.

Способ применения

Рекомендуется прием Целебрекса в дозе 200 мг дважды в сутки.
Учитывая, что осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы зависят от дозы препарата, следует применять препарат в минимально эффективных дозировках, курсами небольшой длительности.

Применение при остеоартрите:
рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.

Применение при ревматоидном артрите:
рекомендуемая суточная я доза 200 — 400 мг в сутки, на 2 приема. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.

Применение при анкилозирующем спондилите:
рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, возможно применение в дозе 400 мг в сутки.

Применение при острой боли:
Первоначальная доза 400 — 600 мг в сутки, в дальнейшем по 200 мг дважды в сутки.

Применение при семейном аденоматозном полипозе:
Целебрекс назначают в качестве дополнительного средства, к проводимой стандартной терапии. Рекомендованная доза по 400 мг дважды в сутки.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, кроме случаев, когда их масса тела не превышает 50 кг.
При применении Целебрекса у пациентов, со средней степенью снижения функции печени, рекомендовано уменьшение суточной дозировки в 2 раза. Опыта использования препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, снижение дозы препарата не требуется.

Опыта применения Целебрекса у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет.

Побочные действия

При недлительном применении (до 12 недель) в дозе 100-800 мг.

Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
Аллергические реакции (зуд, сыпь), явления диспепсии, метеоризм, периферические отеки, бессонница, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, ринит, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные реакции.
Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
Тревожность, шум в ушах, анемия, тромбоцитопения, приливы, артериальная гипертензия, аритмии, нарушения зрения, шум в ушах, алопеция, крапивница.
Отдельные (распространенность от 0,01% до ≤0,1%):
Ангионевротический отек, ХСН, образование язв в пищеварительном тракте, развитие панкреатита, повышение активности трансаминаз, образование булл на коже, спутанность сознания.
При длительном применении (до 3 лет) в дозе 400-800 мг.
Очень частые (распространенность до 10%):
артериальная гипертензия, расстройства стула.
Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
Инфекции ушей, несистемные грибковые инфекции, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), СРК, тошнота, дисфагия, образование конкрементов в почках, простатит, повышение креатинина.

Читать еще:  Что такое гипертонус мышц

Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
стенокардия, аритмия, гипертрофия левого желудочка, ишемический инсульт, расстройства сна, кровоизлияния в конъюнктиву, атеросклероз коронарных сосудов, тромбоз глубоких вен, язвы полости рта, геморроидальные кровотечения, вагинальные кровотечения, дисменорея, симптомы климакса, дисфония, никтурия, повышение уровня K и Na, повышение гемоглобина, снижение гематокрита.

Противопоказания

Непереносимость какого-либо из компонентов препарата или сульфаниламидов. Аллергические реакции при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Противопоказан прием Целебрекса, в качестве анальгетика, после операции по аортокоронарному шунтированию.

Беременность

Данных о безопасности применения во время беременности нет, поэтому стоит применять только по строгим показаниям, учитывая возможный риск развития побочных эффектов у плода.
Не применять в последнем триместре беременности, так как вследствие подавления синтеза простагландинов, может нарушиться сократительная активность матки, также может произойти преждевременное заращение овального окна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Целебрекс биотрансформируется при участии цитохрома Р450 2C9, поэтому возможно его взаимодействие с некоторыми препаратами.
В результате одновременного применения с варфарином, может повышаться риск кровотечений, вплоть до фатальных.
При одновременном назначении с флуконазолом и кетоназолом, концентрация целекоксиба в крови может повыситься вдвое.
При назначении ИАПФ или блокаторов ангиотензина 2 с НПВС, может уменьшаться их антигипертензивный эффект.
При комбинации с препаратами лития, происходит увеличение уровня лития в крови, примерно на 17%, поэтому при такой комбинации необходим тщательный мониторинг анализов и состояния пациента.
Недопустимо назначение Целебрекса и других НПВС.

Передозировка

При передозировке целекоксиба необходимы мероприятия по выведению препарата и симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг в блистерах №10.
Капсулы 100 мг в блистерах №20.
Капсулы 200 мг в блистерах №10.
Капсулы 200 мг в блистерах №20.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при комнатной температуре(16-25 градусов Цельсия).

Ранселекс, Флогоксиб–Здоровье, Ревмоксиб.

Целебрекс 100(200)мг.
Активное вещество: Целекоксиб 100(200)мг .
Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, лаурилсульфат Na, стеарат Mg, повидон, кроскармеллоза Na.

Целебрекс: инструкция по применению капсул

Целебрекс причисляют к антивоспалительным нестероидным средствам. Капсулы, содержащие целекоксиб, назначают для купирования болевого синдрома любой этиологии и используют при дисменорее, заболевании Бехтерова, ревматоидном артрите, остеоартрозе.

Состав и форма выпуска

Целебрекс – это капсулы, содержащие 100 либо 200 мг целекоксиба. Белые капсулы обладают плотной желатиновой оболочкой. Внутри таблеток находится белый гранулят.

Целебрекс 100 мг имеют маркировку 100 на одной половине и 7767 – на другой. На светлых таблетках есть голубые полоски.

Целебрекс 200 мг представляет собой светлые таблетки с желтыми полосками. На пилюлях есть гравировка 200 – с одной стороны, и 7767 – с другой стороны.

Дополнительный состав капсул:

  • Е 572
  • Желатин
  • Голубые либо желтые чернила
  • Е 171
  • Повидон К30
  • Е 132
  • Молочный сахар
  • Нитрид водорода (водный)
  • КМЦ
  • Е 1520
  • Бутанол
  • SLS
  • Диметилкарбинол
  • Шеллак
  • Метилкарбинол.

Капсулы Целебрекс, как и аналоги препарата в таблетках, помещены в блистеры по 10 штук в каждом. В коробке из плотного картона присутствует 1-5 или 10 блистеров.

Фармакологические свойства

Целебрекс обладает антивоспалительным, анальгезирующим, жароснижающим эффектом. Целекоксиб блокирует формирование воспалительных ПГ, посредством подавления ЦОГ-2.

Индукция Циклооксигеназы осуществляется в качестве ответной реакции на воспаление, что способствует выработке и кумуляции ПГ, в частности ПГЕ2. Причем отмечается умножение признаков воспаления, таких боль и отек.

Прием Целебрекса в терапевтической дозировке существенно не подавляет ЦОГ-1 и не воздействует на ПГ, вырабатываемые, когда активируется ЦОГ-1. Кроме того, целекоксиб на влияет на физиологические процессы с участием ЦОГ-1, и процессы, происходящие в тканях ЖКТ, а также тромбоциты.

Целекоксиб понижает экскрецию с уриной ПГЕ2 и простациклиновым метаболитом. Однако вещество не воздействует на тромбоксан В2 в сыворотке крови и экскрецию с уриной thromboxane B2, продукта метаболизма тромбоксана.

Целекоксиб не понижает СКФ у пациентов с ХПН, пожилых больных и транзиторно уменьшает экскрецию натрия.

При артрите чаще возникают периферические отеки, СН, гипертония. Побочные реакции более выражены при приеме мочегонных средств.

Целекоксиб отличается хорошей всасываемостью, если принять его на голодный желудок. Тmax в плазме – от 2 до 3 часов. Cmax после использования 0.2 г – 705 нг/мл.

Биодоступность НПВП не была изучена. AUC и Cmax примерно соответствуют принятой дозировке в пределах дозы 0.2 г дважды в день.

При приеме Целебрекса в высокой дозировке уровень повышения AUC и Cmax отличается меньшей пропорциональностью.

Если принимать капсулы с жирной едой, то Tmax увеличивается приблизительно на 4 часа, а абсорбция целикоксиба повышается на 20%.

Независимо от содержания Целебрекса в плазме, его взаимодействие с белками равняется 97%. При этом вещества препарата с эритроцитами не связываются.

Целекоксиб может преодолевать ГЭБ.

Метаболизм средства осуществляется в печени посредством формирования гликолей, окисления и глюкуронирования. Метаболические процессы преимущественно протекают при участии Цитохром P450. Метаболиты, присутствующие в плазме, не проявляют фармакологическую активность ЦОГ-1 или 2.

Активность гемопротеины понижена у пациентов с наследственным полиморфизмом.

Целебрекса подвергается метаболизму в печени. Компоненты средства экскретируются кишечником и почками в качестве метаболитов. Меньше 1% вещества выводится в неизменной форме.

При последующем применении капсул Т ½ равен 8-12 часов, а Сlearance – 500 мл/мин. Css отмечается на пятые сутки.

Параметры Т1/2, Cmax, AUC обладают вариабельностью на 30%. У здоровых пациентов Vss – 500 л/70 кг.

У больных, возрастом от 65 лет, средние фармакологические показатели возрастают в 1.5-2 раза. Однако для большей части пациентов нет надобности проводить корректировку дозы.

Примечательно, что у представителей экваториальной расы AUC Целебрекса выше на 40%, чем у жителей европейских стран. Поэтому вначале терапии показана минимальная дозировка.

При тяжелой печеночной дисфункции уровень целекоксиба в крови может возрастать практически в 2 раза.

Показания и противопоказания к применению

Целебрекс используют для симптоматической терапии болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, остеоартроза. Капсулы принимают при дисменорее (первичная) и болях различной этиологии и локализации (послеоперационные, мышечные, костные).

  • Непереносимость сульфонамидов и целекосиба
  • Послеоперационное время после проведения коронарного шунтирования
  • Обострение пептической язвы
  • Печеночная, сердечная, почечная недостаточность
  • Бронхиальная астма
  • Болезни периферических артерий
  • Воспаление кишечника
  • Появление крапивной лихорадки и прочих аллергических реакций после применения НПВП
  • ЦВБ
  • Несовершеннолетний возраст
  • Кровотечение из ЖКТ
  • ИБС.

Крайне осторожно Целебрекс применяют при соматических болезнях, гипергликемии, нарушении деятельности ЖКТ, отечности. Также строгий врачебный контроль необходим при продолжительном использовании НПВП, гиперлипидемии, болезнях ССС, дислипидемии.

Данных о приеме Целебрекса при беременности нет. Но согласно некоторым исследованиям препарат может спровоцировать изменения в яичниках, что осложнит течение беременности. По этой же причине не стоит использовать средство во время планирования беременности.

Если применять целекоксиб в процессе вынашивания ребенка, то может ослабится тонус матки. Это приведет к закупорке артериального протока у ребенка.

Целебрекс способен проникать в материнское молоко, но в малой дозе. Однако риск возникновения отрицательных реакций все же есть. Поэтому при ГВ лучше прекратить прием средства.

Инструкция по применению

Стоимость капсул – от 325 до 1028 рублей.

Целебрекс следует применять непродолжительное время в рекомендуемой дозировке. Допустимое количество препарата в сутки – 400 мг.

Как принимать Целебрекс до или после еды не имеет значения. Капсулы нельзя разжевывать, но нужно запивать большим количеством жидкости.

Целебрекс при остеохондрозе или остеоартрозе применяют 1-2 раза в сутки в дозировке 200 мг в день.

При артрите доза равняется 100-200 мг 2 раза в день.

При заболевании Бехтерева количество препарата составляет 200 мг, которые применяют 1-2 раза в день.

В случае надобности при всех вышеописанных заболеваниях дозировку повышают до 400 мг. Это количество желательно разделить на 2 приема.

Для купирования болевых ощущений и при дисменорее начальная доза равняется 400 мг. В первые сутки возможно применение дополнительного количества средства в дозировке 200 мг. Далее рекомендуемое количество препарата равняется 200 мг, которые применяют дважды в день.

Для пожилых пациентов корректировать дозу не надо. Больным, весом менее 50 кг и пациентам с печеночной дисфункцией необходимо назначать минимальную дозировку.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие

Целебрекс может спровоцировать ряд негативных симптомов. Это высыпания на коже, случайные травмы, ухудшение зрения, периферические отеки, рвота, анафилаксия, крапивная лихорадка.

Другие отрицательные признаки:

  • Расстройство менструального цикла
  • Бессонница
  • Тромбоцитопения
  • Тревожность
  • Грипп
  • Инфекции мочеполовой системы
  • Тиннитус
  • Облысение
  • Воспаление мозга
  • Обострении аллергии
  • Васкулит
  • Расстройство стула
  • Гипертонус мышц
  • Синусит
  • Тахикардия
  • Абдоминальные боли
  • Спутанность сознания
  • Зуд кожи
  • Инфаркт
  • Болезни зубов
  • Вертиго
  • Гипертония
  • Вздутие живота
  • Экхимозы
  • Инсульт
  • Инфекции респираторной системы
  • Фотосенсибилизация
  • Кашлевой рефлекс
  • Буллезная сыпь
  • Изменение сердечного ритма
  • Анемия.
Читать еще:  Через какое время можно делать мрт повторно

Также Целебрекс может вызывать ринит, отек Квинке, печеночную недостаточность, галлюцинации, ухудшение обаяния, гепатит, интерстициальный нефрит. Другие нарушения – фарингит, ухудшение вкуса, пустулез, бронхит, СН, кровотечения из ЖКТ, сухость кожи и прочее.

Передозировка возникает редко. В случае развития отрицательной симптоматики проводится поддерживающее лечение. При этом диализ не является эффективной мерой терапии передозировки.

Не рекомендуется совмещать прием Целекосиба с рядом следующих лекарственных средств:

  • Препараты лития
  • Бета-адреноблокаторы
  • Фуросемид
  • Варфарин
  • Прочие НПВВ
  • Флуконазол
  • Ингибиторы АПФ
  • Кетоконазол
  • БРА
  • Тиазиды.

Заменители Целебрекс и аналоги, которые стоят дешевле – это Дилакса и Зицел.

Особенности Дилаксы

Производитель – КРКА-Рус, Россия

Цена – от 200 рублей

Описание – капсулы назначают для купирования боли разного происхождения и включают в симптоматическую терапию при дисменорее, спондилите, артрите, остеоартрозе

Плюсы – эффективность, безопасность, качество, приемлемая стоимость, капсулы продаются в каждой аптеке, быстрое действие

Минусы – огромная аннотация, высокая вероятность появления осложнений со стороны сосудов и сердца.

Характеристика Зицела

Производитель – Кадила Хелткер Лтд., Индия

Цена – от 200 рублей

Описание – капсулы используют при дисменорее, артрите ревматоидном, остром болевом синдроме, остеоартрите, спондилите. Также лекарство применяют дополнительно при аденоматозном полипозе.

Плюсы – эффективность, быстрое действие, цена

Минусы – масса побочных симптомов, не взаимодействует со многими препаратами.

Целебрекс : инструкция по применению

Каждая капсула Целебрекса 200 мг содержит 200 мг целекоксиба в качестве действующего вещества. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат (Е487), поливидон (Е1201), кроскармеллоза натрия (Е468) и магния стеарат (Е470); оболочка капсулы содержит: желатин, титана диоксид (Е171); чернила содержат: шеллак, этиловый спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль (Е1520), аммиака раствор концентрированный, железа оксид желтый (Е172).

Белые или почти белые непрозрачные капсулы; с полосками золотистого цвета и надписями белым цветом “200” на основной части капсулы и “7767” на крышке.

Фармакологическое действие

Целебрекс принадлежит к группе лекарственных средств, называемых нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

В организме человека синтезируются вещества, называемые простагландинами. Одни простагландины ответственны за развитие боли и отека, другие помогают защищать слизистую оболочку желудка. Целебрекс снижает содержание простагландинов, вызывающих боль и развитие отеков, и не влияет на содержание простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудка.

Показания к применению

Симптоматическая терапия при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Облегчение симптомов ювенильного идиопатического артрита у пациентов в возрасте 2 года и старше с массой тела равной или превышающей 10 кг.

Лечение симптомов анкилозирующего спондилита.

Лечение острой боли.

Лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к целекоксибу или к любому другому компоненту препарата; известная гиперчувствительность к сульфаниламидам;

известные приступы астмы, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая другие специфические ингибиторы циклооксигеназы — 2 (ЦОГ-2); лечение послеоперационной боли у пациентов, перенесших операцию коронарного шунтирования

Беременность и период лактации

Прием нестероидных противовоспалительных средств может вызывать обратимое бесплодие у некоторых женщин. Женщинам, обследующимся по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене нестероидных противовоспалительных средств, включая целекоксиб.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска спонтанных абортов после применения ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности. Целебрекс следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная выгода для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять Целебрекс в поздние сроки беременности, поскольку существует риск преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Рекомендуется воздержаться от кормления ребенка грудью в период приема Целебрекса.

Способ применения и дозы

Очень важно принимать Целебрекс в самой низкой эффективной дозе и наиболее коротким эффективным курсом, поскольку риск развития сердечнососудистых заболеваний при применении Целебрекса может возрастать в зависимости от дозы и длительности применения.

Прием пищи не оказывает влияния на действие Целебрекса.

Применение у взрослых

Симптоматическое лечение остеоартрита: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 200 мг в сутки в один или два приема.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 100 или 200 мг два раза в сутки.

Анкипозирующий спондилит: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 200 мг в сутки однократно или 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

Лечение острой боли: Рекомендуемая начальная доза Целебрекса составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по мере необходимости. Лечение первичной дисменореи: Рекомендуемая начальная доза Целебрекса составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по мере необходимости. Применение у лиц пожилого возраста

Коррекция дозы обычно не требуется. Однако у пациентов пожилого возраста с массой тела ниже 50 кг лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Применение у детей

Ювенильный идиопатический артрит Применение целекоксиба изучалось у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом в возрасте от 2 до 17 лет. Безопасность и эффективность целекоксиба у детей при приеме препарата свыше 6 месяцев или у пациентов с массой тела менее 10 кг (22 фунта), а также у пациентов с признаками острого системного процесса не изучалась.

Необходимо проконсультироваться с врачом, если в течение двух недель после начала лечения нет положительной динамики.

Доза Целебрекса может быть снижена, если есть проблемы с печенью или одновременно назначены лекарственные средства, содержащие флуконазол.

При затруднении проглатывания капсулы у пациентов содержимое капсулы Целебрекса может добавляться в яблочное пюре, жидкую рисовую кашу, йогурт или банановое пюре. Для этой цели необходимо полностью опорожнить капсулу, высыпать содержимое в чайную ложку с прохладным или комнатной температуры яблочным пюре, жидкой рисовой кашей, йогуртом или банановым пюре вровень и сразу же проглатывать, запивая водой. Высыпанное на банановое пюре содержимое капсулы не следует хранить в холодильнике, его необходимо проглатывать сразу же.

Побочное действие

Как и при приеме всех других лекарственных препаратов, побочные эффекты могут развиться и при приеме препарата Целебрекс. Нижеперечисленные изменения могут быть связаны с приемом Целебрекса.

Инфекционные и паразитарные заболевания: бронхит, фарингит, ринит, синусит, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, инфекция уха, грибковая инфекция, хеликобактерная инфекция, herpes zoster, эризипелоид, раневая инфекция, инфекция десен, лабиринтит, бактериальная инфекция

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы: усиление аллергии, анафилаксия Нарушения психики: бессонница, тревога, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, гипертензия, сонливость, инфаркт мозга, головная боль, агевзия, аносмия, асептические менингиты

Нарушения со стороны органа зрения: помутнение зрения, помутнения в стекловидном теле, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, гипоакузия Нарушения со стороны сердца: аритмия, сердцебиение, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, недостаточность аортального клапана, атеросклероз коронарных артерий, синусовая брадикардия, гипертрофия желудочков

Нарушения со стороны сосудов: усугубление гипертензии, гиперемия, артериальная гипертензия, тромбоз глубоких вен, гематома, васкулит, внутримозговое кровоизлияние

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенш: кашель, одышка, дисфония, астма, тромбоэмболия легочной артерии

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, нарушение со стороны зубов, рвота, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, тошнота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дивертикул, дисфагия, синдром раздраженного кишечника, геморроидальное кровотечение, усиленная перистальтика кишечника, изъязвление полости рта, стоматит, желудочно- кишечное кровотечение

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени, гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, алопеция, экхимоз, крапивница, ангионевротический отек, буллезные высыпания, аллергический дерматит, реакция фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит, полиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром или синдром гиперчувствительности)

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы, ганглий. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нефролитиаз, никтурия, приступ гематурии, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: доброкачественная гипертрофия предстательной железы, простатит, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, дисменорея, овариальные кисты, менопаузальные симптомы, нарушение менструального цикла Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: липома Общие расстройства и нарушения в месте введения: гриппоподобные симптомы, периферический отек, отек, боль в грудной клетке

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: случайное повреждение, перелом ступни, перелом нижней конечности, эпикондилит, разрыв сухожилия, перелом

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня креатинина, повышение простато-специфического антигена, увеличение веса, повышение уровня калия в крови, повышение уровня натрия в крови, снижение уровня тестостерона в крови, снижение гематокрита, повышение уровня гемоглобина

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector