Эуфиллин внутривенно капельно инструкция по применению

Особенности внутривенного введения «Эуфиллина»

Биохимически действующее вещество препарата (аминофиллин) относится к ингибиторам фосфодиэстеразы (производные метилксантина), которые тормозят высвобождение медиаторов воспаления и клеточных элементов, участвующих в этом процессе. Оно имеет неоднородную структуру, на большую часть (около 80%) состоя из теофиллина. Остаток представлен этилендиамином, облегчающим растворимость. Именно в таком сочетании лекарство может спасать жизни при бронхообструктивном синдроме.

Фармакологическое действие

Применение «Эуфиллина» основано на специфическом действии составляющих его веществ. Они обеспечивают следующие клинические эффекты:

  1. Стабилизация мембран тучных клеток.
  2. Торможение выброса медиаторов воспаления (в том числе аллергического характера).
  3. Восстановление проходимости бронхов за счет расслабления гладкомышечных клеток дыхательных путей (спазмолитическое действие).
  4. Рефлекторная стимуляция центра дыхания в головном мозге.
  5. Усиление легочной вентиляции.
  6. Устранение гипертензии в малом кругу кровообращения.
  7. Увеличивает силу и частоту сокращения миокарда (рефлекторное и прямое действие).
  8. Интенсификация коронарного кровотока за счет расширения сосудов.

К сожалению, для наступления этих эффектов требуется время, которого может не быть у человека при тяжелой бронхообструкции. Введение в клинику растворимого аминофиллина позволило нивелировать эту проблему.

Скорость наступления действия зависит от того, как быстро вещество попадет в кровь, и какая там будет концентрация. «Эуфиллин» имеет следующие особенности распределения в организме:

Терапевтически эффективная концентрация теофиллина в крови находится в пределах от 5 до 20 мкг/мл. Все, что выше, окажет токсическое действие.

В каких случаях используется капельница

Выбор инъекционных бронхораширяющих средств чаще всего является крайней мерой или же используется в качестве исключения (при невозможности альтернативного оказания помощи). Капельницу с «Эуфиллином» назначают при следующих состояниях:

  • тяжелый и/или затянувшийся приступ удушья (астматический статус);
  • необходимость быстрого устранения бронхоспазма (любого происхождения);
  • в составе комбинированного лечения гипертензии в малом круге кровообращения (легочная);
  • сочетание сердечной астмы и других расстройств дыхания, которые сопряжены со спазмом бронхом;
  • лечение тяжелых вегетативных кризов при наличии атеросклеротического поражения сосудов головного мозга;
  • цереброваскулярная недостаточность;
  • один из компонентов оказания первой помощи при отеке головного мозга;
  • остеохондроз (чаще шейного отдела позвоночного столба);
  • острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК, инсульт).

Противопоказания

Сразу же стоит отметить такие ситуации, при которых использование аминофиллина категорически запрещено:

  1. Непереносимость компонентов препарата + кофеина и теобромина.
  2. Одновременное лечение другими ксантинами (повышается токсичность).
  3. Детям до 6 месяцев жизни.
  4. Снижение артериального давления ниже 90 мм рт. ст. (необходима консультация доктора).
  5. Острый период инфаркта миокарда.
  6. Судорожная активность в анамнезе.
  7. Пароксизмальная тахикардия, частые желудочковые экстрасистолы.
  8. Острая порфирия.

Аминофиллин способен попадать в грудное молоко, вызывая нежелательные реакции у детей первого года жизни. Таким же образом дела состоят и с плацентой, поэтому плод также подвергается токсическому действию. В связи с этим вопрос о применении в этой группе больных решает исключительно врач (и чаще всего, даже не один).

Можно ли ставить самостоятельно

У аминофиллина крайне небольшой терапевтический индекс (соотношение между потенциально полезным эффектом и возможным вредом), из-за чего особенно на старте лечения необходимо регулярно определять его уровень в крови. Поэтому делать это без ведома врача крайне опасно.

Важные рекомендации

Необходимо помнить о следующих моментах:

  1. Скорость введения «Эуфиллина» не должна быть больше 25 мг/мин. В противном случае можно смело ожидать развития побочных эффектов (головокружение, тремор, тахикардия, аритмия, гипотензия, рвота, гипогликемия).
  2. Препарат умеренно повышает кислотность в желудке, о чем нужно помнить людям с язвенной болезнью.
  3. Если пациент злоупотребляет алкогольными напитками, теофиллин с большой долей вероятности будет неправильно метаболизироваться.
  4. Лучше избегать производных метилксантина в первые дни после активной иммунизации (прививки) и в острый период вирусных инфекций, сопровождающихся повышением температуры тела. С осторожностью их используют при декомпенсации других хронических заболеваний, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы и нарушениях гемодинамики.
  5. Дети и пожилые более восприимчивы к действию «Эуфиллина». Нередко он провоцирует развитие судорожного приступа.
  6. Курильщикам может потребоваться боле высокая доза.

При возможности сообщите врачу о принимаемых вами фармацевтических средствах (любых), так как аминофиллин может быть несовместим с ними. Для самостоятельного купирования, редко возникающего бронхоспазма лучше воспользоваться ингаляционными препаратами (бета-миметики короткого действия). В тяжелых случаях подключают глюкокортикоиды и те же бета-адреностимуляторы, но через небулайзер (например, «Сальбутамол»).

Правила постановки капельницы

Инфузионная терапия проводится обученным медицинским специалистом. Раствор «Эуфиллина» готовят непосредственно накануне введения. Ставить капельницу следует по следующему алгоритму:

  1. Обработка рук дезинфицирующим средством после тщательного мытья (по стандартизованным нормам).
  2. Проверка пригодности лекарственного вещества и системы к использованию.
  3. Пациент должен находиться в положении лежа. По возможности проводится мониторинг основных жизненных показателей (уровень артериального давления, пульс, частота дыхания).
  4. Средство в объеме 10-20 мл разводят в 100-150 мл 0,9%-раствора натрия хлорида.
  5. Перед введением готовый раствор подогревают до температуры тела.
  6. Подготовка системы для инфузионной терапии с «Эуфиллином».
  7. Подключение ее к вене с соблюдением правил асептики.
  8. Регуляция введения в соответствии с назначением врача. Обычно аминофиллин вводят очень-очень медленно.
  9. Постоянный контроль самочувствия больного.

Таким образом, использование «Эуфиллина» в домашних условиях не рекомендовано. Как минимум, родные не смогут оказать специализированную помощь в случае развития опасных побочных эффектов, не говоря уже о корректном расчете дозы.

Частота применения и продолжительность курса

Аминофиллин не подходит для постоянного использования. Продолжительность инфузии и возможное повышение дозы зависит от причинно-значимого состояния и его тяжести. При этом категорически запрещены алкогольные напитки и курение.

После процедуры рекомендован постельный режим с ограничением факторов риска, которые провоцируют бронхоспазм (особенно при астме). Водителям и людям, чья профессиональная деятельность сопряжена с управлением сложных механизмов, необходимо воздержаться от работы на период лечения и восстановления из-за побочных эффектов «Эуфиллина».

Коррекция режим дозирования проводится исключительно по динамическому исследованию концентрации теофиллина в сыворотке крови. При беременности препарат не рекомендован, но его применяют в случаях, когда польза превышает недоказанные риски (спасение жизни женщины).

Эуфиллин раствор — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Активное вещество:
эуфиллин для инъекций (аминофиллин) — 24,0 мг;

Вспомогательное вещество:
вода для инъекций — до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата — 90-100 %.

Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорожденных — 36 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.

Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания к применению:

Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

С осторожностью

Сепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность и период лактации

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Читать еще:  Что такое бальнеолечение

Способ применения и дозы

Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г, суточная -0,5 г.

При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес — 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес — 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.

Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Адрес предприятия-изготовителя/
Организация, принимающая претензии:

Место производства

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
1. ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, г. Москва. 107120;
2. ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва. 115172.

Для чего ставят капельницу с эуфиллином?

Эуфиллин – лекарственное вещество, принадлежащее группе аденозинэргических фармакологических препаратов, предназначенных для системного использования.

Эуфиллин способствует устранению бронхиального спазма и выделению мокроты. Терапевтический эффект достигается за счет способности препарата влиять на гладкую мускулатуру бронхов. Кроме того, эуфиллин имеет расслабляющее влияние на гладкие мышцы других органов (пищеварительного тракта, желчевыводящих путей, матки, артерий малого круга кровообращения.

В каких случаях назначают капельницу с эуфиллином?

Парентеральное введение эуфиллина показано в случаях:

  • Купирования астматического статуса, обратимых бронхоспазмов различной этиологии, эмфиземы легких;
  • Легочной гипертонии, как составляющую комплексной терапии «эмфизематозного сердца»;
  • Комбинации сердечной астмы и бронхоспазма, расстройствами дыхания центрального генеза;
  • Купирования церебральных вегетососудистых кризов на фоне атеросклероза мозговых сосудов;
  • При лечении недостаточности церебрального кровотока, отека головного мозга, остеохондроза шейного отдела позвоночника;
  • Интенсивной терапии ишемического ОНМК.

Противопоказания к назначению эуфиллина:

  • Острая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • Стенокардия, острый коронарный синдром;
  • Тяжелые нарушения ритма и внутрисердечной проводимости;
  • Геморрагический ОНМК, внутримозговое кровоизлияние;
  • Отек легких;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • Эпилепсия, судорожный синдром;
  • Гормональная патология щитовидной железы;
  • Полиорганная недостаточность;
  • Беременность и кормление грудью.

Техника, компоненты раствора и кратность выполнения процедуры

Эуфиллин вводится исключительно внутривенно под наблюдением медицинского персонала!

Инструкция по применению эуфиллина для капельниц предусматривает выполнение определенных правил:

  • Температура раствора должна быть 370С;
  • При возможности вводить в первой половине дня (препарат имеет возбуждающее действие на ЦНС);
  • Разводить эуфиллин стоит только в 0,9% растворе натрия хлорида;
  • Запрещено смешивать препарат в одном шприце для болюсного введения.

Раствор готовить непосредственно перед введением. Недопустимо хранение остатков и повторное использование.

При инъекции эуфиллина пациент должен находиться в лежачем положении. Необходимо контролировать артериальное давление, ЧСС, параметры дыхания и общее субъективное состояние больного. В случае быстрого введения возможно появление повышенного сердцебиения, тошноты, вертиго.

Астматический статус. В случае тяжелого состояния больного допустимо введение эуфиллина внутривенно болюсно в течении 5 минут под контролем АД с переходом на в/в капельное введение. 15 мл раствора эуфиллина 2,4% развести в 200 мл. физраствора, добавить 90-120 мг преднизолона и вводить со скоростью 30-50 капель в минуту. При нормализации состояния больного переводят на альтернативные формы препарата.

Легочная гипертензия. 10-15 мл 2,4% эуфиллина развести в 150 мл физраствора. Вводить со скоростью 30-40 капель в минуту. Доза насыщения составляет 3 мг/кг/сутки. При снижении системного давления переходят на таблетированные формы метилксантинов.

Церебральный сосудистый криз. Введение эуфиллина комбинируют с папаверином 2-4 мл, бета-блокаторов (анаприлин 0,25% разведенным в 500 мл. 5% глюкозы).

Ишемический инсульт и отек головного мозга. Внутривенно вводят 10 мл 2,4% расствора эуфиллина в 150 мл физраствора в комбинации с дексаметазоном, 2,0-4,0 мл лазикса, 10 мл. 25% магнезии. Дополнительно вводят L-лизина эсцинат 5-10 мл на 100 мл физраствора капельно медленно. Данное лечение проводят до клинического улучшения.

Остеохондроз. В периоды обострения целесообразно назначать комбинированные капельницы с эуфиллином, обезболивающими (анальгин, баралгин), дексаметазоном, лазиксом, папаверином. Курсовое лечение длится не дольше 7-10 дней.

При возможности нужно контролировать уровень калия и теофиллина в сыворотке крови, не превышать суточную дозу в 10 мг/кг.

Во время лечения эуфиллином стоит воздерживаться от употребления алкоголя, продуктов, содержащих метилксантин (кофе, какао, шоколад, чай).

Какой эффект ожидают от приема капельницы?

Эффекты от парентерального эуфиллина:

  • Снимает обструкцию у больных бронхиальной астмой, эмфиземой;
  • Оптимизирует функции дыхательной и межреберной мускулатуры;
  • Улучшает параметры дыхательной функции, сатурацию крови кислородом, стимулирует дыхательный центр;
  • Уравновешивает реологические показатели крови, тормозит тромбоцитарную агрегацию;
  • Стимулирует деятельность ЦНС, сердечную сократимость, увеличивает венечный кровоток;
  • Снимает тонус стенок кровеносных сосудов;
  • Снижает перифокальный отек мозга, внутричерепное давление;
  • Уменьшает общую резистентность артерий малого круга кровообращения;
  • Повышает почечную перфузию, умеренно стимулирует диурез;
  • Улучшает микроциркуляции в хрящевой ткани, снимает воспалительный отек.

Стоит помнить о вероятности возникновении побочных эффектов:

  • Вертиго, мигрень, психомоторное возбуждение, расстройство сна, тремор, судорожный синдром, бессонница, галлюцинации;
  • Дискомфорт в эпигастрии, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвы желудка, диарея, анорексия;
  • Метаболический дисбаланс, нарушение кислотно-основного состояния крови;
  • Нарушения ритма, тахикардия, сосудистый коллапс, обострение стенокардии, экстрасистолии, прогрессирование сердечной недостаточности;
  • Гипертермия, покраснение лица, потливость, отдышка.

Эуфиллин в капельнице широко применяют в терапии неотложных состояний и обострении хронических заболеваний. Внутривенное капельное введение увеличивает биодоступность, позволяет контролировать скорость поступления лекарственного вещества и быстро прекратить при появлении побочных эффектов. Не рекомендовано длительное парентеральное использование эуфиллина, после стабилизации состояния пациента переводят на альтернативные лекарственные формы.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Эуфиллин (Euphyllin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл 3–4 раза в сутки.

Условия хранения препарата Эуфиллин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эуфиллин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛСР-000883/09

Дата последнего изменения: 24.05.2016

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг

Вода для инъекций – до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Читать еще:  Что делать при защемлении шеи

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.

Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.

Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

Ампулы по 5 мл и 10 мл. По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Эуфиллин , Раствор для внутривенного введения

  • ATX классификация: R03DA05 Аминофиллин
  • Мнн или группировочное наименование: Аминофиллин
  • Фармакологическая группа: R03B — КСАНТИНЫ
  • Производитель: Неизвестно
  • Владелец лицензии: AKRIKHIN-PHARMA*
  • Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — аминофиллин 24.0 мг

вспомогательное вещество — вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорожденных — 36 %, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

Читать еще:  Травма связок стопы

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. — более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

астматический статус (дополнительная терапия)

нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в – разовая 3 мк/кг, суточная — 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

— сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

— уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

боль в груди, тахипноэ

— усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

— детский возраст до 14 лет

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

— тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

— кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов – препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

— с выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

— язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

-при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

— при распространенном атеросклерозе сосудов

-при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

-при частой желудочковой экстрасистолии

-при повышенной судорожной готовности

-при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

-при длительной гипертермии

-при гастроэзофагеальном рефлюксе

-при гипертрофии предстательной железы.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение: отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

По 10 мл в ампулы из нейтрального стекла.

По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

тел. (383) 363-32-44,

факс (383) 363-32-55

Владелец регистрационного удостоверения:

630028, Россия, г. Новосибирск,

ул. Декабристов, 275

тел. (383) 363-32-44;

факс (383) 363-32-55

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Валента Азия», г. Алматы, пр. Абая, уг. ул. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау» офис №1102

Тел./факс 8727 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector